分子式:C38H72N2O12    分子量:749.00

【性状】本品为白色或类白色片。

【适应证】
1、化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。

2、敏感细菌引起的鼻窦炎、急性中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。

3、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。

4、沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。

5、敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

【规格】250mg(25万单位)

【用法用量】本品为分散片，可直接口服/吞服，或将本品适量投入100 ml水中，振摇分散后，在饭前1小时或饭后2小时服用。

成人用量：1、沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品1000mg（4片）。2、对其他感染的治疗：第1日，500mg（2片）顿服，第2～5日，一日250mg（1片）顿服；或一日500mg（2片）顿服，连服3日。

小儿用量：1、治疗中耳炎、肺炎，第1日，按体重10mg/kg顿服（一日最大剂量不超过500mg），第2～5日，每日按体重5mg/kg顿服（一日最大不超过250mg）。2、治疗小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重12mg/kg顿服（一日最大剂量不超过500mg），连用5日(总剂量不超过1500mg)。

或遵医嘱。

【不良反应】

本品一般耐受性良好，不良反应发生率较低，多为轻到中度可逆性反应。

1、常见的不良反应：

（1）胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等；

（2）皮肤反应：皮疹、瘙痒等；

（3）其它反应：如厌食、阴道炎、头晕或呼吸困难等；

2、少见的不良反应：

（1）消化系统：消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等；

（2）神经系统：头痛、嗜睡等；

（3）过敏反应：支气管痉挛等；

（4）其它反应：味觉异常等；

3、实验室检查异常：血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

【禁忌】

对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。

【注意事项】

1、进食可能影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前1小时或饭后2小时口服。

2、轻度肾功能不全患者（肌酐清除率＞40ml/min）不需作剂量调整。阿奇霉素在较严重肾功能不全患者的使用尚无充分资料，但应慎重。

3、由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者应慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期查肝功能。

4、用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合征及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采取适当措施。有些因阿奇霉素引起的反应可反复发作，需较长时间观察和治疗。

5、同其他抗生素一样，应注意观察包括真菌在内的非敏感菌所致的二重感染症状。

6、治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应停药并采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。

【儿童用药】

无论何种感染，建议阿奇霉素在儿童中的总剂量最高不超过1500mg。

本品用于体重大于45kg的儿童时，用法用量同成人。

治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。

【老年患者用药】

给药方法及剂量同成人。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床试验资料。因此，在孕妇中应用须充分权衡利弊。

尚不知本品是否在人乳汁中分泌。因此，哺乳期的妇女在使用时须谨慎考虑。

【药物相互作用】

抗酸剂：抗酸剂与阿奇霉素同时给药，阿奇毒素的峰浓度大约降低25%，未见对总生物利用度的影响。阿奇霉素与抗酸剂不应同一时间服用。

地高辛：曾有报告，某些大环内酯类抗生素影响一些患者的地高辛肠内代谢。因此，对同时服用阿奇霉素和地高辛的患者，应注意其地高辛血药浓度有升高的可能性。

齐多夫定：单剂量1000 mg和多剂量1200 mg或600 mg的阿奇霉素对齐多夫定或葡萄糖醛酸代谢物的血浆药代动力学或尿排泄几乎没有影响。然而口服阿奇霉素可以增加外周血单核细胞中的磷酸化齐多夫定的浓度，后者是临床活性代谢产物。这些发现的临床意义尚不清楚，但对患者来说可能是有益的。

麦角：由于理论上存在有麦角中毒的可能性，故不主张阿奇霉素与麦角类衍生物同时使用。

与红霉素等其他大环内酯类抗生素不同，阿奇霉素对肝内细胞色素P450系统无显著影响，不影响其他药物的药代动力学。但是，在已进行的阿奇霉素与某些主要通过肝内细胞色素P450系统代谢的药物之间的相互作用的药代动力学研究，提示与以下药物同时应用时应引起注意。

香豆素类口服抗凝剂：有报道同时应用阿奇霉素和香豆素类口服抗凝剂可使其抗凝作用增强，因果关系尚未确定，对同时使用香豆素口服抗凝剂的患者，应注意经常监测凝血酶原时间。

环孢素：在健康志愿者中，每日口服阿奇霉素500mg，连续3天后再口服环孢素单剂量10mg/kg，环孢素的峰浓度和5小时药时曲线下面积显著增加。故二者同时使用时必须慎重。如必须同时使用，应监测环孢素的血药浓度，以便相应调整剂量。

氟康唑：同时应用单剂氟康唑800 mg与单剂阿奇霉素1200 mg，未见氟康唑的药代动力学有明显改变，阿奇霉素的总暴露量和半衰期也无改变，血药峰浓度则降低了18%，但无显著临床意义。

利福布丁：阿奇霉素与利福布丁合用时，会发生中性粒细胞减少症。但是否与阿奇霉素合用有关尚无定论。

特非那丁：药代动力学研究表明，阿奇霉素与特非那丁之间无药物相互作用。虽两者相互作用的病例罕有报道，而且这种作用的可能性亦不能完全排除，但仍无特定证据表明这种相互作用发生过。

【药物过量】

药物过量的不良反应与推荐剂量的相同，一旦发现超量使用，可根据病情给予对症和支持治疗。

【药理毒理】

药理作用

阿奇霉素为大环内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的核糖体的50s亚基结合，从而干扰其蛋白的合成（不影响核酸的合成）。

体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有效：

革兰阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。

革兰阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、沙眼支原体。

体外试验和临床研究提示，本品可预防和治疗艾滋病患者继发鸟-胞内分支杆菌复合体（由鸟分支杆菌和胞内分支杆菌组成）引起的疾病。

阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。

本品对产β-内酰胺酶的菌株无效。

对以下微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属（C、F、G）、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎衣原体、梅毒螺旋体、解脲支原体等。

毒理研究

遗传毒性和生殖毒性：动物试验尚未发现本品致突变、致畸作用及对生育力和胎儿的损害。

致癌性：尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究资料。

【药代动力学】

口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单剂口服500mg后，达峰时间为2.5～2.6小时，血药峰浓度（ Cmax）为0.4～0.45mg/L。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期（t1/2β）为35～48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15%；当血药浓度为2μg/ml时，血清蛋白结合率为7%。国外资料显示，轻中度肾功能不全患者（肾小球滤过率为10～80ml/min）药代参数无明显变化，严重肾功能不全者（肾小球滤过率为小于10 ml/min）全身暴露量增加33%，与正常者有显著差异。

【贮藏】遮光，密封，在干燥处保存

【包装】铝塑包装 6片/板，1板/盒；2板/盒